普瑞巴林（Pregabalin）
普瑞巴林（简称 PR80）是一种用于抗癫痫、外周神经痛及纤维肌痛的中枢神经药物，同时在高剂量或特殊使用情境下可表现出抗焦虑、兴奋、解离性麻醉及潜在谵妄特性。常见制剂以盐酸盐形式存在，即盐酸普瑞巴林。
药理作用
- 主要机制
- 结合电压依赖性钙通道 α2δ 亚基
- 阻断 Ca²⁺ 内流
- 结果：
- 抑制兴奋性神经递质释放：P 物质（Substance P）、谷氨酸（Glu）、乙酰胆碱（ACh）、去甲肾上腺素（NE）
- 间接提升 GABA 水平
药代动力学
- 几乎不经代谢，92%～99% 以原型药形式经肾脏排泄
- 生物利用度 ≈ 90%
- 半衰期：5～6.5 小时
- 粪便排泄 < 0.1%
- 食物影响
- 非空腹服用 → 血药浓度达峰延迟约 3 小时
- 峰值下降 25%～30%
服用提示：
- OD 时，服药前 6 小时至服药后 2 小时（T-6h ～ T+2h）避免固体食物摄入
- 必须保证充足液体摄入以保证胶囊溶解
主观效果
- 镇静与放松
- 眩晕、欣快感
- 镇痛作用
- 内部幻觉（闭眼视觉）
- 音乐欣赏能力显著增强
副作用
- 失眠、急性躁狂
- 惊厥、焦虑加重
- 失落感、孤独感
- 自杀意念风险增加（尤其突发停药或高剂量后）
用量指南
（以每粒 75 mg 计，记作 t）
Qxd Recommend 8t
| 剂量级别 | 剂量范围 | 主要效应描述 |
|---|---|---|
| 轻度 | 3t～4t | 明显镇静、眩晕、欣快，音乐欣赏提升 |
| 中度 | 4t～8t | 欣快增强，解离感出现，镇痛显著 |
| 高度 | 8t～12t | 强烈欣快、解离、内部幻觉，运动协调可能受影响 |
| 重度 | 12t～16t | 深度镇静与解离，潜在谵妄风险，副作用显著 |
注意：耐受发展迅速，连续使用数日后需显著增加剂量才能达到同等效果。
作用时程（单次空腹口服）
- 起效期：15～30 分钟
- 来峰期：30 分钟～2 小时
- 顶峰持续：2～3 小时
- 退效期：3～6 小时
- 残效期：6～12 小时
- 总时程：约 5～8 小时